Neuceris 10mg (3 vỉ x 10 viên)

THÀNH PHẦN: Cho 1 viên

-Thành phần hoạt chất: Nicergolin 10 mg.

-Thành phần tá dược: Povidon, lactose monohydrat, calci hydrophosphat, cellulose vi tinh thể, natri starch glycolat, magnesi stearat, hydroxypropyl methylcellulose 6 cps, polyethylene glycol 400, titan dioxid.

DẠNG BÀO CHẾ: Viên nén bao phim (viên nén bao phim màu trắng đến trắng ngà).

CHỈ ĐỊNH ĐIỀU TRỊ:
Thuốc được dùng như một biện pháp hỗ trợ cho các rối loạn hoạt động não ở tuổi già (hội chứng tâm thần hữu cơ não) với các triệu chứng chính: Hạn chế khả năng tập trung, khả năng ghi nhớ, định hướng tổng thể và rối loạn giấc ngủ.

Lưu ý:
Trước khi bắt đầu điều trị bằng thuốc này, cần làm rõ các triệu chứng không phải do bệnh tiềm ẩn cần được điều trị chuyên biệt.

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG:

Liều lượng

Liều thông thường là 20 – 30 mg (tức 2 – 3 viên) mỗi ngày, uống làm 1 lần hay chia nhiều lần.

Nếu chưa đạt được kết quả mong muốn có thể tăng liều lên đến 60 mg (tức 6 viên)/mỗi ngày. Chia làm nhiều lần.
Sau khi các triệu chứng được cải thiện rõ rệt có thể giảm liều xuống.

Cần giảm liều cho bệnh nhân suy thận (có creatinin huyết thanh >175 µmol/l hoặc 2 mg/dL).

Cách dùng
Thuốc dùng qua đường uống. Trước bữa ăn với một lượng đủ nước.

Tác dụng của thuốc sẽ diễn ra dần dần, nên phải dùng 1 thời gian dài. Trong khoảng thời gian thích hợp, ít nhất 6 tháng một lần, cần kiểm tra xem liệu pháp điều trị bằng thuốc này có cần được tiếp tục không.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH:

-Quá mẫn cảm với nicergolin, alkaloid ergot hay với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

-Người mới bị nhồi máu cơ tim.

-Xuất huyết cấp.

-Nhịp tim chậm nặng (<50 nhịp/phút).

-Có xu hướng bất tỉnh.

-Rối loạn điều hòa thể đứng.

-Kết hợp các thuốc cường giao cảm kích thích thụ thể alpha và beta.

CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG KHI SỬ DỤNG:
Nhìn chung, nicergolin không làm thay đổi huyết áp khi sử dụng ở liều điều trị, nhưng nó có thể làm giảm dần mức huyết áp ở bệnh nhân tăng huyết áp.

Nicergolin nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân bị tăng acid uric trong máu hoặc những người có tiền sử bệnh gút và/hoặc đang được điều trị bằng các loại thuốc ảnh hưởng đến sự chuyển hóa và bài tiết acid uric.

Các khối xơ hóa (ví dụ: Phổi, tim, van tim và sau phúc mạc) có liên quan đến việc sử dụng một số alkaloid ergot có tác dụng đồng vận 5HT-2β liên quan đến thụ thể serotonin. Nicergolin cho thấy có ái lực với thụ thể α1 adrenergic và thụ thể 5HT-1A-serotonin. Mặc dù các trường hợp xơ hóa đã được báo cáo là có liên quan nhân quả với việc dùng nicergolin, nhưng vẫn chưa được chứng minh.

Các triệu chứng nhiễm độc ergotin (bao gồm buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, đau bụng và co mạch ngoại biên) đã được báo từ việc dùng một số alkaloid ergot và các chất dẫn xuất của chúng. Các bác sĩ lâm sàng nên nhận thức được các dấu hiệu và triệu chứng của quá liều các alkaloid ergot trước khi kê đơn loại thuốc này.

Nicergolin nên được sử dụng thận trọng đặc biệt cho bệnh nhân có nhịp tim chậm.

Lactose:
Do sản phẩm này có chứa tá dược lactose monohydrat, không nên dùng cho những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu lactase, hoặc kém hấp thu glucose-galactose.

TRƯỜNG HỢP CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ:

Phụ nữ có thai
Các nghiên cứu độc tính cho thấy không có bằng chứng về tác dụng gây quái thai của nicergolin.
Chỉ nên sử dụng thuốc này cho phụ nữ mang thai sau khi xem xét kỹ lợi ích mang lại cho người mẹ và vượt trội hơn nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.

Phụ nữ cho con bú
Chưa biết nicergolin có được bài tiết trong sữa mẹ hay không.
Do đó, việc sử dụng nicergolin trong thời kỳ cho con bú không được khuyến khích.

ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE, VẬN HÀNH MÁY MÓC:

Mặc dù các tác dụng lâm sàng của nicergolin là cải thiện sự tỉnh táo và tập trung, nhưng tác dụng của nicergolin đối với khả năng lái xe và sử dụng máy móc vẫn chưa được nghiên cứu chi tiết. Nên cân trọng cân nhắc đến bệnh nền của bệnh nhân. Trong trường hợp thường xuyên tham gia giao thông và sử dụng máy móc, cần lưu ý rằng nicergolin có thể gây ra các triệu chứng như suy nhược hoặc buồn ngủ. Điều này đặc biệt đúng khi bắt đầu điều trị và khi kết hợp với rượu.

TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ VỚI CÁC THUỐC KHÁC VÀ CÁC DẠNG TƯƠNG TÁC KHÁC:

Cần thận trọng khi dùng nicergolin cùng với các loại thuốc sau:

-Thuốc điều trị tăng huyết áp: Nicergolin có thể tăng tác dụng của thuốc chống tăng huyết áp.

-Thuốc ức chế beta: Nicergolin có thể tăng cường tác động trên tim của thuốc ức chế beta.

-Việc sử dụng đồng thời các chất kích thích thụ thể α hoặc β, tác dụng của thuốc cường giao cảm có thể bị suy giảm.

-Các thuốc được chuyển hóa qua enzym CYP450 2D6: Do nicergolin được chuyển hóa qua enzym CYP2D6, nên không thể loại trừ có tương tác đối với các thuốc có cùng đường chuyển hóa.

-Thuốc kháng kết tập tiểu cầu và thuốc chống đông máu (như acid acetylsalicylic): Do tăng tác dụng trên sự cầm máu, có thể có sự kéo dài thời gian chảy máu. Ở những bệnh nhân dễ bị chảy máu, cần kiểm tra các thông số đông máu thường xuyên hơn.

-Các loại thuốc ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa acid uric: Nicergolin có thể làm thay đổi sự chuyển hóa và bài tiết acid uric.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN:

Các tác dụng phụ được sắp xếp theo phân loại hệ cơ quan và tần suất được liệt kê trong bảng sau:

Đã có một trường hợp viêm thận kẽ cấp được báo cáo.

THÔNG BÁO NGAY CHO BÁC SĨ HOẶC DƯỢC SĨ NHỮNG PHẢN ỨNG CÓ HẠI GẶP PHẢI KHI SỬ DỤNG THUỐC

QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ:

Trong trường hợp quá liều có thể bị hạ huyết áp tạm thời.
Thông thường không cần điều trị đặc biệt; đa số chỉ cần nằm xuống trong vài phút.

Ngoại trừ một số trường hợp suy giảm cung cấp máu cho não và tim nặng, cần dùng các chất cường giao cảm và theo dõi huyết áp chặt chẽ.

ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC: Mã ATC: N06DX13. Nhóm thuốc: Alkaloid ergot bán tổng hợp; chất hủy giao cảm, thuốc giãn mạch.

Các nghiên cứu dược lý trên động vật cho thấy nicergolin có tác dụng đối kháng đối với catecholamine nội sinh và ngoại sinh do sự phong tỏa thụ thể α.

Trong các thực nghiệm trên dộng vật, nicergolin ảnh hưởng đến huyết động trung tâm bằng cách giảm sức cản mạch máu. Cơ chế tự điều tiết của các mạch máu não vẫn không thay đổi.

Trong các mô hình thử nghiệm cấp tính về thiếu oxy não và thiếu máu cục bộ, nicergolin gây ra sự phục hồi nhanh chóng trong giai đoạn sau giảm oxy và thiếu máu cục bộ trong quá trình chuyển hóa bị xáo trộn. Sự phục hồi này cũng được phản ánh trong EEG và trong khơi gợi lại tiềm năng.

Nicergolin ức chế sự kết tập tiểu cầu trong in vitro và trong in vivo.
Trong dược – điện não đồ, hiển thị các chỉ số về tác dụng tăng cường cảnh giác của nicergolin.

Về mặt lâm sàng, các nghiên cứu trước đây với liều hấp hàng ngày dùng 30 mg nicergolin chỉ cho thấy những cải thiện có ý nghĩa về mặt thống kê đối với các triệu chứng riêng lẻ của hội chứng sa sút trí tuệ. Trong các nghiên cứu điều trị gần đây, có thể dùng liều hàng ngày 60 mg nicergolin (2 x 30 mg) quan sát trong thời gian từ 3 đến 6 tháng cho thấy sự cải thiện rõ rệt và toàn diện hơn trong hội chứng sa sút trí tuệ đạt trung bình 25%, đối với các rối loạn trí nhớ và tập trung, rối loạn cảm xúc, thiếu động lực và các rối loạn chức năng hành vi xã hội và thể chất như mệt mỏi, chán ăn hoặc chống mặt đều có sự ảnh hưởng thuận lợi. Những tác dụng điều trị này đã có thể được kiểm chứng ở 3 cấp độ điều tra: Ở cấp độ bác sĩ bằng thang đo đánh giá tâm thần, ở cấp độ bệnh nhân bằng các phương pháp kiểm tra tâm lý và ở cấp độ người có liên quan bằng thang đo đánh giá cho các hoạt động hàng ngày.

Hiệu quả điều trị diễn ra dần dần và trở nên rõ ràng sau khoảng 3 tháng so với những phát hiện ban đầu. Ở những người có đáp ứng, tức là bệnh nhân có phản ứng tích cực với thuốc, việc cải thiện chứng sa sút trí tuệ tiếp tục cho đến tháng điều trị thứ 6

ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC:

Hấp thu
Nicergolin được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn từ đường tiêu hóa. Nicergolin chịu sự chuyển hóa bước đầu rõ rệt. Nồng độ trong máu chưa được biết rõ. Liều lượng 70 µg/kg của chất có đánh dấu phóng xạ dẫn đến hoạt tính trong huyết tương tương đương với nồng độ trong huyết tương từ 100 – 200 ng/ml.

Phân bố
Nicergolin có ái lực gắn kết với albumin huyết tương khoảng bốn lần thấp hơn so với acid alpha₁ glycoprotein. Tỷ lệ phần trăm gắn kết vẫn ở mức sinh lý, nồng độ protein huyết tương tương đối ổn định, ngay cả khi nồng độ nicergolin tăng lên, tức là 87% chất được đánh dấu phóng xạ gắn kết ở nồng độ nicergolin thấp hơn và 82% gắn kết ở nồng độ nicergolin cao hơn. Vì nồng độ huyết tương của acid alpha₁ glycoprotein có thể tăng lên ở tuổi già trong các tình trạng bệnh lý, chẳng hạn như bị viêm cấp tính, bệnh ác tính hoặc căng thẳng, có thể giả định rằng trong những điều kiện này, nồng độ của hoạt chất có thể giảm.

Chuyển hóa
Nicergolin gần như được chuyển hóa hoàn toàn bằng cách thủy phân các cầu nối este và sự khử N-methyl. Các chất chuyển hóa có hoạt tính sinh ra liên hợp với acid glucuronic.

Thải trừ:
80% các chất chuyển hóa của nicergolin được bài tiết qua thận và 10% qua phân.
Thời gian bán thải sinh học là 2,5 giờ; thời gian bán thải của các chất chuyển hóa chính 10-methoxydihydrolysergol (MDL) là từ 12 đến 17 giờ, và của chất chuyển hóa thứ hai 1-methyl-10-methoxydihydrolysergol (1-MMDL) là từ 2 đến 4 giờ.
Chưa có dữ liệu về sự bài tiết trong trường hợp có suy giảm chức năng gan và thận.

BẢO QUẢN: Nơi nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.

HẠN DÙNG: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.